Ацикловир таб. 200мг №20

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск нарушения функций почек.

1 таблетка содержит:

Активное вещество: ацикловир - 200 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 130,1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг, повидон поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 4,9 мг, крахмал картофельный - 69,5 мг, магния стеарат - 3,5 мг.

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лей­копения, эритропения.

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации; снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка.

Прочие: редко - алопеция, периферические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание, истощение.

Сообщалось о приеме внутрь 20 мг ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, ле­таргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его Концентра­ция превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).

Лечение: симптоматическое.

Внутрь. Препарат применяется во время или сразу после приема пищи и запивается доста­точным количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести за­болевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex 1 и 2 типов. Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми ин­тервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекций (включая ранние клинические проявления ВИЧ-ин­фекции и стадию СПИДа); после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, Длительность курса от 6 до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:

Взрослые: по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клирен­сом креатинина меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сут­ки, с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти расовыми интервалами; при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-мй часовыми интервалами.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомога­тельному веществу препарата, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Беременность, лица пожилого возраста и пациенты, принимающие большие дозы, особен­но на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамне­зе).

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожило­го возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических про­явлений.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаружи­вается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изме­ненной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ациклови­ра на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чув­ствительных штаммов.

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.

Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов у больных с иммунодефицитом.

В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентра­ция в спинномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5-2 часа.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью пе­риод полувыведения - 20 часов, при гемодиализе - 5,7 часа (при этом концентрация ацик­ловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Около 84 % выводится поч­ками в неизмененном виде и 14 % - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазменного клиренса. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последова­тельных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посред­ством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 ти­пов, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибиро­вания вируса Эпштейна-Барр. In vitro ацикловир терапевтически и профилактически эф­фективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Ацикловир

Латинское название

Aciklovir

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Активное вещество: ацикловир — 2 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, индигокармин, магния стеарат, натрия гликолят крахмала, вода очищенная.

Упаковка

2 таблеток.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высокоизбирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-3 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 5 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 2 мг 5 раз в сутки — ,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,5-2 часа.

Показания

• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
• Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
• Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом.
• В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
• Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Прием препарата противопоказан в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 2 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 4 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 2 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 2 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 4 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 8 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-1 дней. Детям старше 2 лет назначают по 2 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 4 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 8 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 1 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 2 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 1 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 8 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 8 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, недоступном для детей.

Срок годности

3 года.

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.